По информации базы данных «Аудит розничных продаж ЛП в России (total sell out)» аналитической компании RNC Pharma в январе-апреле 2025 г. в российских аптеках было продано 93,3 млн упак. ЛП, содержащих парацетамол, на сумму 20,1 млрд. руб., за год натуральные продажи выросли на 4%, рублевая динамика превышает 16%.

Более 94% денежного объёма продаж приходится на комбинированные препараты, лидирует противопростудный Терафлю («ГСК), с начала текущего года объём реализации препарата в рознице превысил 3,9 млрд. руб. Вторую строчку занимает линейка анальгетиков Пенталгин («Отисифарм») – продажи за 4 месяца почти 2,9 млрд. руб. Замыкает тройку Анвимакс от «Сотекс» (1,5 млрд. руб.).

Парацетамол — очень интересное вещество. Хотя впервые его синтезировали еще в позапрошлом веке, механизм действия все еще до конца не изучен. Известно, что он избирательно ингибирует синтез ферментов простагландинов, влияющих на центры терморегуляции и боли в ЦНС. При этом воздействия на периферические органы практически не оказывает. Согласно некоторым предположениям, эффект может быть обусловлен воздействием метаболитов парацетамола на каннабиноидные рецепторы головного мозга.

В отличие от многих других безрецептурных обезболивающих препаратов (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, кетопрофен и др.), парацетамол не обладает значимым противовоспалительным эффектом и не относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).

Открытие парацетамола

Препарат можно назвать ровесником Аспирина, но его широкое использование началось значительно позднее. Парацетамол (также известный как ацетаминофен) был синтезирован в 1877 году американским химиком Хармоном Нортропом Морзе. В клинической практике его впервые испытал немецкий фармаколог и врач Йозеф фон Меринг в 1887 году. В ходе своих исследований фон Меринг сравнивал ацетаминофен с другим сходным препаратом фенацетином и сделал вывод, что второй эффективней. В итоге именно фенацетин был запущен в промышленное производство и стал одним из самых востребованных продуктов компании Bayer, наряду с Аспирином, а парацетамол на некоторое время был забыт.

Йозеф фон Меринг, Источник: National Library of Medicine 

Интерес к препарату вернулся в сороковые годы ХХ века. К тому моменту стало понятно, что фенацетин представляет серьезную опасность для пациентов. В обширный список побочных эффектов входили серьезные поражения почек, однако главной причиной отказа от фенацетина стало даже не это. Исследования 1947-1949 гг. показали, что одним из главных метаболитов фенацетина в организме является именно ацетаминофен и свойства в основном связаны именно с его действием. Таким образом выяснилось, что фенацетин фактически является «лишним звеном», к тому же парацетамол лишен побочных эффектов фенацетина и в гораздо меньшей степени оказывает негативное влияние на работу почек.

Впервые продукт на основе парацетамола появился на рынке еще в 1950 году под торговым наименованием Triagesic. Примечательно, что это был именно комбинированный препарат, помимо парацетамола он содержал ацетилсалициловую кислоту и кофеин, то есть представлял собой препарат, широко известный в нашей стране под названием Цитрамон. Однако уже через год Triagesic отозвали с рынка в связи с частыми случаями агранулоцитоза (резкого снижения уровня белых кровяных клеток).

Несмотря на первоначальную неудачу, комбинация Аспирин/Парацетамол/Кофеин в дальнейшем заняла на рынке обширное место.

В качестве монопрепарата парацетамол вывели на рынок несколько позднее, в 1952 - 1953 гг., а в 1955 году американская компания McNeil в США вывела на рынок парацетамол под брендом Тайленол, в 1959 году компанию поглотил Johnson & Johnson, и вскоре препарат переходит в статус безрецептурных, что обеспечивает коммерческий успех. После этого парацетамол стремительно выходит на рынки других стран.

Во многом росту популярности Тайленола способствовал маркетинг. Его позиционировали как средство для детей, а потребительская упаковка выглядела как пожарная машина. Это, как и слоган «For the little hotheads» («Для маленьких горячих голов» или «Для маленьких непосед»), сделало препарат известным еще до приобретения безрецептурного статуса.

Варианты упаковки Тайленола. Источник: Johnson & Johnson

С Тайленолом также связана история Чикагского отравителя. В 1982 году в США произошло семь смертей, связанных с употреблением этого лекарства. Расследование показало, что жертвы были отравлены цианистым калием, который содержался в капсулах препарата. В ходе дальнейшей проверки в аптеках Чикаго было найдено около сорока упаковок со смертельным ядом. Компания Johnson & Johnson получила письмо с угрозами дальнейших отравлений и требованием одного миллиона долларов. Его отправитель – Джеймс Льюис, вскоре был арестован, однако следствие не смогло доказать его причастность к убийствам, поэтому он был осужден на 20 лет за вымогательство. Этот инцидент привел к серьезному ужесточению требований по упаковке препаратов.

Работница аптеки убирает Тайленол с полок, Чикаго, 1982 г. Источник: Getty Images

Опасность парацетамола

Изначально парацетамол считался заменой фенацетина, а по некоторым параметрам он и сегодня превосходит другие анальгетики. В отличие от многих НПВП, применение препарата редко провоцирует поражения желудочно-кишечного тракта: язвенные болезни и кровотечения. За счет этого он некоторое время считался более безопасным, чем ацетилсалициловая кислота, особенно для детей. Однако уже в шестидесятые стало ясно, что случаи передозировки могут быть чрезвычайно опасны.

Главная проблема парацетамола напрямую проистекает из его преимущества: высокой биодоступности. Препарат действует быстро, однако его гепатотоксичные метаболиты также очень быстро поступают в кровь. В норме организм справляется с их расщеплением благодаря трипептиду глутатиону. Однако при превышении дозы концентрация глутатиона снижается и организм перестает справляться с нейтрализацией токсинов, что ведет к серьезному поражению печени. Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 500 мг за один прием и не более 4 г в сутки (в некоторых странах 3 г в сутки), а для детей рассчитывается исходя из их возраста и веса. Превышение дозы даже на 2-3 грамма может привести к возникновению серьёзных осложнений.

В декабре 2017 года Европейское медицинское агентство (EMA) ввело ограничения на продажу парацетамола пролонгированного действия из-за повышенной опасности передозировок.

О серьезности проблемы говорит и статистика. Так, в США ежегодно более 50 тысяч человек обращаются за медицинской помощью из-за передозировок, которые становятся причиной гибели около 500 пациентов. Препарат провоцирует до половины всех случаев печеночной недостаточности, а около 20% всех операций по трансплантации печени так или иначе связаны с интоксикацией метаболитами парацетамола.

Одна из главных опасностей заключается в том, что парацетамол входит в состав многих средств от простуды и ОРВИ. Зачастую пациенты получают передозировку из-за одновременного приема сразу нескольких лекарств, содержащих это вещество. В их число входят почти все растворимые противопростудные средства (ТераФлю, Антигриппин, Колдрекс, Анвимакс, Фервекс и др.), а также некоторые анальгетики и спазмолитики (Цитрамон, Пенталгин, Но-шпа Дуо и т.д.). Одновременный прием нескольких средств, содержащих парацетамол, строго запрещен. Также вещество чрезвычайно токсично для кошек, поэтому препарат лучше держать как можно дальше от ваших домашних любимцев.

Одним из основных средств для лечения острых отравлений парацетамолом служит N-ацетилцистеин (широко известный под торговой маркой АЦЦ). Подробнее об истории этого необычного препарата в нашем материале