Налоксон относится к тем препаратам, с которыми большинство людей, к счастью, едва ли когда-либо столкнутся. Его эффективность в качестве антидота при отравлениях опиатами не вызывает сомнений, однако возможности более-менее свободного доступа к данному препарату практически всегда провоцировали массу дискуссий в обществе. Несмотря на тот факт, что он действительно может спасти жизнь наркозависимому, возможности свободной продажи его в большинстве стран серьёзно ограничены.

Рассказываем историю налоксона, дискуссии вокруг него и политику разных стран в отношении распространения данного препарата. А так же о том, как налоксон и другие антагонисты опиоидных рецепторов применяются в лечении алкогольной зависимости.

В тексте упоминаются психоактивные вещества в историческом и образовательном контексте. Материал не содержит пропаганды, инструкций или призывов к употреблению наркотических веществ.

Как лекарствам понадобился антидот

Мак снотворный известен в качестве лекарственного растения с глубокой древности. Результаты археологических раскопок дают основание считать, что плантации мака возделывались уже во время позднего Бронзового века (1,6–1,2 тыс. лет до н.э.). А факты медицинского использования высушенного сока этого растения (опиума) встречаются начиная с VII-го века до н.э. Интересно, что препараты на основе опиума широко использовались не только в качестве обезболивающих, седативных и снотворных препаратов. Например, средневековые врачи считали их буквально панацеей и применяли их для лечения инфекционных заболеваний (оспы, туберкулеза, дизентерии), а также при водянке, подагре, головной боли, сердцебиениях, печеночных и почечных коликах, кашле и т.д.

К середине XX века отношение медицинского сообщества к опиатам прошло несколько этапов. Изначально эти вещества не считались чрезмерно опасными и довольно широко применялись в самых разных областях. Например, героин изначально продавался как относительно безопасное обезболивающее и противокашлевое средство, которое в том числе активно применялось в педиатрии. Впрочем, восторг от новых возможностей терапии очень быстро сменился пониманием, что это крайне опасная группа препаратов, которая легко выходит из-под контроля.

Достаточно быстро опиаты были взяты под жёсткий контроль, однако долгое время нерешенным оставался вопрос: что делать в случае их передозировки? Эффективного антидота на тот момент не существовало, и в случае отравления медикам оставалось только применять поддерживающие меры. При этом опиаты по-прежнему широко использовались в клинической практике, а подбор правильных дозировок зачастую был непростой задачей даже для специалистов.

Перед исследователями встала задача создания препарата, который не активирует, а блокирует опиоидные рецепторы в организме, тем самым нейтрализуя действие морфина и других опиатов. Разработка налоксона началась в начале 1960-х годов и велась международной командой. Изначально идея соединения принадлежала Гарольду Блумбергу из лабораторий Endo Laboratories, однако дорабатывали его американцы Мозес Левенштейн и Джек Фишман, а впервые зарегистрировала препарат японская компания Sankyo. Одобрение FDA препарат получил в 1971 году.

Можно сказать, что налоксон появился очень вовремя. Хотя в 1960-е годы глобальная эпидемия опиоидных зависимостей ещё, по сути, не началась, в отдельных регионах мира проблема уже стояла в полный рост, особенно на Западе. А к концу 1970-х главным наркотическим веществом постепенно становился героин — крайне опасный, непредсказуемый и сложно контролируемый. Примерно в те же годы в медицинскую практику начали внедряться синтетические опиоидные препараты, в частности фентанил, но глобальной проблемой этот препарат станет много позже, например, Соединённые Штаты после 2013 г. захлестнула т.н. «фентаниловая эпидемия», результатом которой только за период с 2016 по 2022 г. стало почти 300 тыс. смертей.

В СССР проблема наркотических зависимостей тоже существовала, но долгое время была не так распространена, как на Западе, по самым смелым подсчётам общее количество наркоманов в стране в 60-е – 70-е годы прошлого века измерялось несколькими десятками тысяч человек, да и главными наркотическими средствами были производные конопли, а не опиаты. Последние стоили сравнительно дорого, по информации из открытых источников 1 гр. морфина на чёрном рынке в 70-е годы стоил порядка 20-30 рублей, при этом в 1975 г. средняя заработная плата составляла 145,8 руб. Позволить себе подобную зависимость могли очень немногие, в т.ч. наркомания была распространена среди творческой интеллигенции.

Тем не менее советские исследователи проявляли активный интерес к налоксону еще в 1970-е годы, и он использовался в клинической практике в первую очередь как антидот при передозировке опиоидных анальгетиков. Однако уже к концу 1980-х годов потребность в этом препарате стала крайне актуальной, а к началу нулевых оценочная численность наркоманов в нашей стране достигала уже 1,5-2,4 млн человек.

Налоксон и общество

Такой препарат, как налоксон, не мог не вызывать многочисленных дискуссий. Чаще всего они касались не эффективности препарата, а правовых и моральных аспектов его применения. Ряд экспертов считали, что свободное распространение налоксона будет восприниматься как своеобразное «разрешение» на употребление наркотиков и косвенно поощрять зависимость. Однако существовали и более сдержанные позиции, в частности,  выдавать налоксон через программы снижения вреда, например близким и родственникам наркозависимых.

Основной аргумент «за» заключается в том, что широкая доступность налоксона потенциально способна снизить количество смертельных передозировок. Сторонники максимальной доступности считают, что в ситуации массового распространения мощных синтетических опиоидов каждый человек, находящийся рядом с зависимым, должен иметь возможность немедленно вмешаться и предотвратить летальный исход.

Аргументы «против» достаточно разнообразны. Мы намеренно оставим в стороне моральные, этические и правовые аспекты и рассмотрим только медицинскую аргументацию. Один из главных доводов связан с тем фактом, что применение налоксона может вызывать тяжелый синдром отмены, который сам по себе представляет серьёзную опасность как для наркозависимого, так и его окружающих. Кроме того, действие налоксона ограничено во времени, что может привести к повторному угнетению дыхательной функции. То есть препарат чисто технически слабо подходит для самостоятельного применения в экстренных ситуациях, даже несмотря на тот факт, что в тех же США и Канаде для использования доступна лек. форма в виде назального спрея (торговая марка Наркан).

В США налоксон первое время использовался только в клинической практике и службой скорой помощи. Однако сначала опиоидный, а позднее фентаниловый кризис заставили власти пересмотреть своё отношение к препарату и изменить подходы к его применению. Смертность от передозировок значительно выросла, врачи скорой помощи уже не справлялись, а многие попросту не вызывали врачей. Поэтому во многих штатах налоксоном снабдили патрульные экипажи полиции, которые гораздо раньше оказывались на месте происшествия. Вдобавок скорая помощь зачастую не вызывалась в принципе из-за особенностей американского законодательства и системы здравоохранения. В последние годы всё больше штатов вводят программы максимальной доступности, поскольку система здравоохранения оказалась фактически не способна оперативно реагировать на масштабы кризиса.

Что касается европейских стран, то во многих из них действует гибридная политика. Препарат зачастую остаётся рецептурным, однако существуют легальные способы его бесплатного получения через различные социальные службы и некоммерческие организации. Особняком в числе европейских стран стоит Португалия с ее известной антинаркотической политикой, особенностью которой является полная декриминализация употребления и акцент на снижении вреда. Во многом именно поэтому в Португалии налоксон широко доступен и зачастую предоставляется бесплатно. Впрочем, достоверные данные по эффективности такого подхода обнаружить очень сложно, информация очень противоречивая и чаще всего на выводы экспертов заметно влияют их личные взгляды.

Вопрос доступности препарата не обошёл стороной и Россию. Сейчас за редкими исключениями, налоксон используется только в условиях стационара и бригадами скорой помощи причём специализированными. Правда ещё в 2016 г. в Москве стартовала программа по снижению смертности от передозировки опиоидов, которая предполагала бесплатную выдачу налоксона пациентам, состоящим на учете в качестве наркозависимого. Впрочем, глобально это проблему не решало, т.к. значительное количество пациентов с зависимостью на учёт естественно не вставало. Кроме того, в 2018 г. выпуск препарата был временно прекращён, т.к. возник дефицит сырья, и производство возобновилось только в 2019 г.

В настоящее время он выпускается как в виде моно-препарата, в качестве антидота при передозировке опиоидами, правда только в инъекционной форме, а так же входит в состав комбинированных наркотических анальгетиков, что позволяет снизить отдельные побочные эффекты применения такой терапии, в частности опиоид-индуцированные запоры. Речь идёт об относительно небольших объёмах, по информации базы данных «Мониторинг выпуска в свободное обращение ЛП в РФ» аналитической компании RNC Pharma в 2025 г. российский рынок получил порядка 109 тыс. упак. инъекционного налоксона и всего порядка 64 тыс. таблетированной формы налоксона с оксикодоном. Начиная с 2024 г. выпуском и продажей данных препаратов на российском рынке занимается только «Эндофарм», хотя вплоть до 2022 г. налоксон с оксикодоном поставляла «Мундифарма» (ТМ Таргин).

Интересно, что налоксон показал свою эффективность и при лечении алкоголизма, ещё с конца 80-х годов прошлого века его начали применять для купирования алкогольного абстинентного синдрома, алкогольного делирия и острого алкогольного галлюциноза, однако, действительно широкое распространение в лечении алкогольной зависимости получил другой антагонист опиоидных рецепторов – налтрексон, который структурно очень близок налоксону, однако обладает более выраженным и продолжительным эффектом. В ходе исследований было установлено, что антагонисты опиоидных рецепторов блокируют вызываемое алкоголем высвобождение дофамина, в итоге приятные эффекты после приёма алкоголя становится менее выраженными, а седативные напротив усиливаются. В итоге в составе комплексной терапии действительно удаётся значимо корректировать тягу к спиртному.

Впрочем, в настоящее время основную роль в группе препаратов для лечения алкогольной зависимости играют другие средства. Согласно информации «Аудита розничных продаж лекарственных препаратов в России (total sell out)» аналитической компании RNC Pharma в 2025 г. продажи препаратов налтрексона составили порядка 48 тыс. упак. на сумму 56,8 млн руб. (в розничных ценах, включая НДС), основной объём обеспечила опять же «Эндофарм». При этом за год натуральный объём продаж вырос на 21%, рублёвая динамика зафиксирована на уровне +24%. Однако, основную роль тут играют препараты цианамида, прежде всего Мидзо от «Ласа Лабораториос» и метадоксина (Метадоксил от «МРА»), суммарно на них приходится более 70% денежного объёма розничного рынка препаратов для лечения алкогольной зависимости, причём Метадоксил показывает беспрецедентную динамику, в 2025 г. рублёвый объём продаж вырос почти на 86%.

Препараты налоксона в рознице реализуются в минимальных объёмах, так в 2025 г. аптеки продали порядка 10,6 тыс. упак., и это на 14% меньше, чем годом ранее.