Силденафил

Препарат под торговой маркой Виагра – один из самых известных брендов на мировом фармацевтическом рынке, в какой-то степени его можно назвать культовым, а его торговое наименование стало именем нарицательным. История силденафила настолько известна, что мы не стали делать про него отдельный материал, однако не упомянуть его в текущем контексте невозможно.

В 1989 г. сотрудники британского подразделения компании Pfizer синтезировали новое соединение - силденафил, который предполагалось использовать для лечения гипертонической болезни и стенокардии. Первичные испытания на животных прошли успешно, поэтому компания приступила к проведению клинических исследованиях на здоровых добровольцах. При их проведении была обнаружена странность - многие участники исследований стеснялись медсестёр при осмотре и лежали на животе. Как выяснилось, силденафил действительно оказывал предполагаемый эффект - то есть способствовал расширению сосудов, однако область его действия несколько отличалась от предполагаемой.

После обнаружения этого эффекта компания быстро оценила коммерческий потенциал препарата и перепрофилировала КИ на пациентов с эректильной дисфункцией. В 1998 г. FDA допускает силденафил на американский рынок, где тот сразу становится хитом благодаря активной маркетинговой кампании. С 2003 по 2015 гг. продажи оригинального препарата приносили компании свыше полутора миллиардов долларов ежегодно.

На российском рыке препарат продержался до 2023 г., к моменту принятия решения об остановке поставок общее количество производителей аналогов этого продукта уже подбиралось к трём десяткам. А рыночная доля оригинального препарата на розничном рынке за год рухнула с 9,1% (в упаковках) по состоянию на 2022 г. до 1,6%.

"С возвращением, тигр", реклама Viagra, Австралия, 2004 г. 
Источник: healthyskepticism.org

Миноксидил
История миноксидила в чем-то схожа с ботулотоксином - препарат, изначально имеющий исключительно терапевтическое назначение, стал мировым хитом в косметологии. В 1950-х компания Upjohn искала новое средство против язвы желудка и в 1963 г. впервые синтезировала миноксидил. В ходе клинических исследований стало понятно, что в гастроэнтерологии препарат не оправдывает ожиданий, зато способен снижать артериальное давление. Именно в таком качестве миноксидил и получил регистрацию FDA в 1979 г. и в дальнейшем вполне мог бы стать одним из непримечательных кардиологических ЛС если бы не случайная находка.

Одним из специалистов, проводивших клинические исследования, был Чарльз Чидси из Университета Колорадо. В ходе проведения рутинных исследовательских процедур он обнаружил у пациентов неожиданный эффект, заключавшийся в значительном повышении скорости роста волос. Чидси рассказал об этом дерматологу Гюнтеру Кану, который вместе с коллегой начал изучение этого эффекта, при этом не уведомив ни Чидси, ни компанию Upjohn. В дальнейшем регистрация показания миноксидила стала предметом споров между Каном и компанией, который, впрочем, закончились мировым соглашением.

Интересно, что эффект миноксидила был настолько очевиден, что в восьмидесятые некоторые специалисты уже активно прописывали своим пациентам этот препарат в качестве средства против облысения в режиме off-label. FDA зарегистрировала такое показание только в 1986 г. и миноксидил под торговой маркой Rogaine (Регейн) быстро приобрел популярность в качестве средства против облысения. Сегодня на рынке предлагается огромное количество лекарственных препаратов и косметологических продуктов в разных формах с этим действующим веществом.

"Я люблю отца. Просто не спешу выглядеть как он". Реклама Rogaine, 2000-е
Источник: E-bay

Диметилфумарат

Диметилфумарат или диметиловый эфир фумаровой кислоты впервые был синтезирован еще в XIX веке и более того получил широкое распространение в качестве средства для обработки древесины от плесени. В этом качестве вещество использовалось вплоть до начала XXI века, однако в 1998 г. ЕС запретил сначала его производство, а в 2007 г. и импорт содержащей его продукции . Это было связано с сообщениями о возможных аллергических реакциях.

Впервые возможности применения диметилфумарата в качестве препарата для терапии псориаза описал немецкий химик Вальтер Швекендик в 1959 г. Для выхода на рынок в качестве лекарственного препарата понадобилось ещё более 30 лет, впервые диметилфумарат был одобрен в Германии только в 1994 г.

Однако история медицинской карьеры этого соединения на этом не закончилась. Уже в начале нового тысячелетия швейцарская Fumapharm, разработчик оригинальной пероральной формы диметилфумарата, приступила к клиническим исследованиям применения препарата для терапии рассеянного склероза. В 2006 г. Fumapharm была приобретена Biogen, а в 2013 г. препарат вышел на рынок под названием Текфидера. Запуск препарата не обошелся без патентных споров, так как первые препараты на основе действующего вещества были разработаны еще в середине XX века.

Реклама Текфидеры, США, 2014 г. 
Источник: https://conceptdiagnosis.com/