Димеркаптопропансульфонат натрия или Унитиол, появившийся в 1951 году, во многом стал продуктом своего времени — разгара холодной войны и угрозы начала третьей мировой, которая подразумевала вероятность применения оружия массового поражения, в том числе химического. Большое разнообразие боевых отравляющих веществ (БОВ) и угроза их применения требовали наличия антидотов, способных эффективно нейтрализовать их действие.

В 1950-х перед советскими химиками была поставлена задача разработки аналога димеркапрола, также известного как БАЛ (Британский АнтиЛюизит) — антидота от боевого отравляющего вещества Люизит. Однако советские разработчики решили не идти путем копирования известной формулы, а значительно доработали исходное вещество, получив новый продукт. От димеркапрола он отличается добавлением сульфонатной группы, что обуславливает и его преимущества: Унитиол хорошо растворяется в воде и обладает более широким терапевтическим окном, что повышает безопасность препарата.

Люизит, как оружие, достаточно быстро устарел, так как от него было легко защититься при помощи простейших средств химзащиты, да и химическое оружие постепенно отошло на второй план. А вот Унитиолу нашли новое применение, еще димеркапрол отличался эффективностью не только в качестве антидота против отравляющих веществ, но и как средство для лечения отравлений продуктами мышьяка и тяжелых металлов. Закономерно, что новую молекулу тоже протестировали по этим показаниям и результат превзошёл все ожидания.

В 1971 году в Ираке произошел самый массовый в истории случай отравления метилртутью. В страну была поставлена партия обработанного зерна из Мексики, предназначенного для посевов, однако оно было доставлено уже после окончания посевных работ и по ошибке распределено между жителями нескольких населенных пунктов. Предупреждающие надписи были сделаны на незнакомом языке, в результате десятки тысяч жителей Ирака пострадали от отравления продуктами ртути, более 6 тысяч попали в больницы, из которых порядка 459 по официальной статистике погибли. Причём общая цифра жертв часто ставится под сомнение в силу малой доступности медицинской помощи в регионах, которые столкнулись с проблемой и высоким уровнем недоверия врачам.

Мешок с обработанным метилртутью зерном. Источник: Wikimedia

Иракским специалистам пришлось столкнуться с серьезным вызовом невиданных масштабов, необходимы были все имеющиеся средства. В их число попали как димеркапрол, так и Унитиол. Оказалось, что димеркапрол не только не помогает, но и усугубляет состояние больных. Унитиол же, напротив, показывал положительный эффект, хотя он и не стал основным препаратом из-за его меньшей доступности. Но результаты практического использования продукта вызвали интерес к препарату во всём мире.

К середине семидесятых годов Унитиол (широко известный под названием DPMS) начинает распространяться и в западных странах. При этом интересен правовой статус препарата в западных странах: в США препарат официально не одобрен FDA, однако запрета на его применение также нет, поэтому в некоторых случаях его используют для лечения отравлений тяжелыми металлами, а также для проведения исследований. В ЕС статус препарата неопределенный: c одной стороны, EMA не выдавала разрешения для использования на территории всего союза, а с другой он официально зарегистрирован и широко применяется в отдельных странах, например, в Германии, Австрии и Швейцарии. На территории ЕС препарат наиболее известен под брендом Dimaval и производится немецкой компанией Heyl.

В СССР и постсоветских странах спектр показаний для применения Унитиола не ограничился отравлениями продуктами мышьяка и тяжелых металлов. Препарат также используют при интоксикациях сердечными гликозидами (кардиотонические препараты естественного происхождения), при диабетической полинейропатии и для лечения хронического алкоголизма.

Препарат используют наркологи, однако это касается в первую очередь терапии абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме. При этом нарушение дозировки может привести к серьезным побочным эффектам и аллергии, поэтому препарат применяют только по назначению и под контролем лечащего врача и в комплексе с набором других препаратов.

Уникальные дезинтоксикационные свойства препарат пытались использовать и на потребительском рынке, в 2006 г. компания «Валента» вывела на российский рынок комбинированный пероральный препарат на основе димеркаптопропансульфоната натрия и кальция пантотената. Торговая марка «Зорекс» быстро стала хитом и долгое время выступала в качестве признанного лидера в категории средств против похмелья. Впрочем, достаточно скоро выяснилось, что бесконтрольное употребление препарата может привести к тяжёлым последствиям, в частности было зафиксировано несколько случаев ангионевротических отёков и токсикодермии, ассоциированных с приёмом продукта. В результате в 2016 г. Минздрав по представлению «Научного центра экспертизы средств для медицинского применения (НЦЭСМП)» принял решение убрать из инструкции по применению препарата показания, связанные с лечением похмельного синдрома, что фактически поставило крест на дальнейшей судьбе препарата. По информации базы данных «Мониторинг выпуска в свободное обращение ЛП в РФ» аналитической компании RNC Pharma последняя партия препарата Зорекс была выпущена в октябре 2017 г.

С актуальным состоянием российского розничного рынка средств для устранения симптомов похмелья и последствий употребления алкоголя можно ознакомиться в исследовании аналитической компании RNC Pharma.

Интерес к Унитиолу в инъекционной форме неожиданно возродился в ходе пандемии COVID-19. Идея о том, что Унитиол может быть каким-то образом использован при терапии коронавирусной инфекции не лишена оснований, так как препарат обладает определенными антиоксидантными свойствами. В ходе поисков эффективного метода лечения рассматривалось в том числе и применение Унитиола в тех или иных сочетаниях, один из таких способов даже был запатентован. Однако, подтвердить эффективность этих методов не удалось, в клинические рекомендации они не попали. Несмотря на это потребление и производство препарата резко выросло, в частности по информации базы данных «Производство ЛП в России (помесячно)» аналитической компании RNC Pharma в 2021 г. было произведено 124,5 тыс. упак. препарата – это в 3,5 раза больше, чем в 2020 г. До и после этого среднегодовые объёмы выпуска препарата находились в интервале от 20 до 55 тыс. упак.

Унитиол достаточно известен и за пределами постсоветских стран, причем интерес к нему последовательно растет. Согласно данным портала PubMed, с 2000 по 2010 год в среднем ежегодно выходило около 30 публикаций, посвященных препарату. Однако, начиная с 2021 года это число превысило 100. Связано это не только с пандемией, в частности в США идут исследования по потенциальному применению препарата для терапии синдрома Стивенса — Джонсона.

Кроме того, в 2020 году группа европейских ученых обнаружила, что Унитиол может быть эффективным средством для нейтрализации яда песчаных эф — змей семейства гадюковых, широко распространенных в Азии и Африке и представляющих серьезную опасность для людей.

Песчаная эфа. Источник: WIkimedia